Мидокалм номер 10 уколы

МНН: Лидокаин, Толперизон

Производитель: Гедеон Рихтер ОАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие миорелаксанты центрального действия

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016481

Информация о регистрации в РК:
27.11.2015 — 27.11.2020

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Мидокалм®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 1 мл

Состав

1мл раствора содержит

активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг

лидокаина гидрохлорид 2,5 мг,

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты. Миорелаксанты центрального действия. Прочие миорелаксанты центрального действия.

Код АТХ М03ВХ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время максимальной концентрации (Тсmax ) 0.5-1 ч. Биодоступность — около 20% (из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень).

Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Период полувыведения (T1/2) после внутривенного введения — приблизительно 1.5 часа. Выводится почками в виде метаболитов (99%).

Фармакодинамика

Мидокалм® является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. В результате мембраностабилизирующего и местноанестезирующего действия затрудняет проведение возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия, вероятно, заключается в блокирований высвобождения трансмиттера в результате блокады поступления ионов кальция в синапсы. Снижает готовность к ретикулоспинальным рефлексам ствола мозга. В многочисленных экспериментальных моделях на животных препарат снижает повышенный тонус и ригидность мышц, вызванных децеребрацией.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Показания к применению

— гипертонус и спазм поперечно-полосатой мускулатуры при органических заболеваниях центральной нервной системы (поражение пирамидных путей, рассеяный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

— мышечный гипертонус и спазм при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (спондилёз, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов)

— реабилитация после ортопедических и травматологических операций

— облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз сосудов, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно), заболевания, протекающие с вазоспазмом артерий и нарушением иннервации сосудов (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия)

Способ применения и дозы

Взрослым в/м или в/в медленно.

По 100 мг 2 раза в сутки, внутримышечно или по 100 мг 1 раз в день внутривенно (однократно), в среднем продолжительность лечения составляет 7 дней. Продолжительность лечения определяется клинической картиной заболевания и лечащим врачом.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

— покраснение в месте введения

Нечасто (≥1/1000 до <1/100)

— головная боль, головокружение

— нарушения сна, бессонница или сонливость

— сухость во рту, тошнота, чувство дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, анорексия

— мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях

-астения, недомогание, утомляемость

— артериальная гипотензия (при быстром вв введении)

Редко (≥1/10 000 до <1/1 000)

— тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в области грудной клетки

— тахипноэ, носовое кровотечение, диспноэ

— боль в эпигастрии, запор, рвота, метеоризм, жажда

-энурез, протеинурия

— покраснение лица, повышенная потливость, ощущение жара

— раздражительность, тремор, пониженная чувствительность, снижение активности, депрессия, нарушение внимания

— судороги, летаргия, затуманивания зрения, шум в ушах, вертиго, ощущение опьянения

— аллергический дерматит, кожный зуд, высыпания, крапивница

— дискомфорт в конечностях

— легкие нарушения со стороны печени

— реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция

— снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина крови, снижение числа тромбоцитов, повышение числа лейкоцитов

Очень редко (<1/10 000)

— брадикардия

— остеопения

— полидипсия

— спутанность сознания

— дискомфорт в грудной клетке

— нарушение функции печени, повышение концентрации биллирубина в крови, повышение активности печеночных ферментов в крови

— тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия

-лимфаденопатия

— повышение содержания креатинина в крови

— анафилактический шок

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата

— повышенная чувствительность к эперизону

— миастения

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— беременность I триместр и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Особые указания

Перед парентеральным применением Мидокалма® следует убедиться в отсутствии у пациента повышенной чувствительности к лидокаину. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину следует соблюдать повышенную осторожность во время применения толперизона из-за возможных перекрестных реакций.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности.

Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, гипотензия и одышка.

Если симптомы развились, следует немедленно прекратить назначение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Беременность и период лактации

По данным доклинических исследований толперизон не обладает

тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований

назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый

триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно

превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за

отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное

молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.

Лечение: специального антидота нет, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы стеклянные коричневого цвета с точкой для разлома белого цвета.

По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре от 8 0C до 12 0C, в защищенном от света месте

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дъемреи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

736583261477976321_ru.doc 70 кб
336762331477977570_kz.doc 66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Мидокалм-Рихтер (Mydocalm-Richter) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер

💊 Состав препарата Мидокалм-Рихтер

✅ Применение препарата Мидокалм-Рихтер

📅 Условия хранения Мидокалм-Рихтер

⏳ Срок годности Мидокалм-Рихтер

Мидокалм-рихтер инструкция по применению

Описание лекарственного препарата

Мидокалм-Рихтер
(Mydocalm-Richter)

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2022
года, дата обновления: 2022.11.28

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

Код ATX:

M03BX04

(Толперизон)

Лекарственная форма

Рецептурный препарат Мидокалм-Рихтер

Р-р д/в/м введения 100 мг+2.5 мг/1 мл: амп. 5 шт.

рег. №: ЛП-(000473)-(РГ-RU)
от 22.12.21
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: П N014846/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мидокалм-Рихтер

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый, с характерным запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2.5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

1 мл — ампулы из коричневого стекла с точкой для разлома (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Толперизона гидрохлорид — миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.

Независимо от влияния на ЦНС усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на ЦНС и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, практически полностью (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При в/в введении T1/2 составляет приблизительно 1,5 ч.

Лидокаин: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения Сmax при в/м введении — 30-45 мин. Связывание с белками плазмы — 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания препарата

Мидокалм-Рихтер

  • симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
  • миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Режим дозирования

Взрослым ежедневно по 1 мл (100 мг толперизона) 2 раза/сут, в/м.

Если через 5 дней не наступило улучшение или пациент чувствует ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции почек ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения толперизона у пациентов с нарушением функции печени ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.

Применение у детей

Препарат Мидокалм-Рихтер не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Частота возникновения нежелательных реакций представлена в следующей градации: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных), включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция; очень редко — анафилактический шок; частота неизвестна — ангионевротический отек, проявляющийся внезапно развившимся отеком лица, губ, рук, ступней, лодыжек, языка и горла. Также может возникнуть нарушение глотания или дыхания.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, нарушения сна; редко — снижение активности, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость, дискинезия; редко — нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердца: редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения; очень редко — брадикардия.

Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — «приливы» жара.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко — боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность легкой степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — ощущение тепла в месте введения, покраснение в месте введения препарата; нечасто — астения, дискомфорт, усталость; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Лабораторные и инструментальные данные: редко — снижение АД, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — увеличение концентрации креатинина в плазме крови.

При появлении вышеописанных нежелательных реакций или других побочных реакций прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

При развитии серьезных нежелательных реакций может потребоваться немедленное медицинское вмешательство.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин);
  • миастения gravis;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • дети и подростки до 18 лет.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе (см. раздел «Особые указания»), у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью (см. раздел «Режим дозирования»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. По причине отсутствия значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Поскольку данные о выделении толперизона с грудным молоком отсутствуют, то его применение в период кормления грудью противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона в пострегистрационном периоде были реакции повышенной чувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций повышенной чувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

Женщины и пациенты с повышенной чувствительностью к другим препаратам или с аллергией в анамнезе могут быть подвержены более высокому риску повышенной чувствительности к толперизону.

В случае известной повышенной чувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность из-за возможных перекрестных реакций.

Пациентам следует быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. При возникновении симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и незамедлительно обратиться к врачу. Не следует повторно назначать толперизон после эпизода повышенной чувствительности к лекарственному препарату, его содержащему.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Толперизон не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, у которых есть головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость во время применения толперизона, следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях — судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота нет, рекомендована симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Для предотвращения риска развития каких-либо нежелательных реакций пациент должен проинформировать лечащего врача о любых препаратах, которые принимает на данный момент, принимал недавно или может начать принимать одновременно с препаратом Мидокалм-Рихтер.

Пациент должен проинформировать врача о приеме любых из перечисленных ниже препаратов:

  • антипсихотики (например, тиоридазин, перфеназин);
  • толтеродин (применяемый для лечения недержания мочи);
  • антидепрессанты (например, венлафаксин, дезипрамин);
  • атомоксетин (применяемый для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ));
  • декстрометорфан (подавляющий кашлевой рефлекс);
  • бета-блокаторы (например, метопролол, небиволол);
  • нифлумовая кислота и другие НПВП. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВП.

Условия хранения препарата Мидокалм-Рихтер

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке (картонной пачке) для того, чтобы защитить от света, в недоступном для детей месте при температуре от 8° до 15°C.

Срок годности препарата Мидокалм-Рихтер

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на блистерной упаковке и картонной пачке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.

Условия реализации

Препарат отпускают по рецепту.

Контакты для обращений

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
(Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Организация, принимающая претензии от потребителей
Московское представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 Москва, 4-й Добрынинский пер., д. 8
Тел.: +7 (495) 363-39-50
E-mail: drugsafety@g-richter.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Форма выпуска, состав и упаковка

МИДОКАЛМ МИДОКАЛМ
Препарат отпускается по рецепту
р-р для в/м введения (100 мг/2.5 мг)/1 мл: амп. 1 мл 5 шт.
Рег. №: 644/95/2000/05/09/15/20 от 26.06.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Раствор для внутримышечного введения бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный, со специфическим запахом.

1 мл
толперизона гидрохлорид 100 мг
лидокаина гидрохлорид 2.5 мг
(в форме лидокаина гидрохлорида моногидрата 2.67 мг)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (5) с белой точкой разлома. — упаковки контурные пластиковые (1) — коробки картонные.


Описание лекарственного препарата МИДОКАЛМ® раствор для в/м введения основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2022 году. Дата обновления: 06.10.2022 г.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.

Механизм действия

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Фармакодинамические эффекты

Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию, толперизон может также тормозить выброс медиатора.

Вместе с тем толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Толперизон

Метаболизм

Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках.

Выведение

Период полувыведения (T1/2) после в/в введения — приблизительно 1.5 ч.

Выводится почками почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Лидокаин

Всасывание

Полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Сmax при в/м введении достигается через 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%.

Распределение

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизм

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.

Выведение

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания к применению

— лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (при дорсопатии, например, спондилезе, спондилоартрозе, рефлекторно-миотонических синдромах, миофасциальном болевом синдроме; артрозе крупных суставов).

Реклама

Режим дозирования

Способ применения

Предназначен исключительно для парентерального введения.

Режим дозирования

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Дети

Лекарственный препарат не применяется у детей.

Побочные действия

Резюме профиля безопасности

Профиль безопасности толперизон-содержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентами. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были незначительно выраженные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Табличное резюме нежелательных реакций

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) распределены по системно-органным классам. В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания частоты. Определение частоты побочных реакций по системно-органным классам (в соответствии с MedDRA): часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании доступных данных).

Часто
(≥1/100 до <1/10)
Нечасто
(≥1/1000 до <1/100)
Редко
(≥1/10 000 до <1/1000)
Очень редко
(<1/10 000)
Со стороны крови и лимфатической системы
Анемия
Лимфаденопатия
Со стороны иммунной системы
Реакция гиперчувствительности*
Анафилактическая реакция
Анафилактический шок
Со стороны метаболизма и питания
Анорексия Полидипсия
Психические нарушения
Бессонница
Нарушение сна
Снижение активности
Депрессия
Спутанность сознания
Со стороны нервной системы
Головная боль
Головокружение
Сонливость
Нарушение внимания
Тремор
Судороги
Пониженная чувствительность
Патологическое оцепенение
Летаргия
Со стороны органа зрения
Затуманивание зрения
Со стороны органа слуха и равновесия
Шум в ушах
Вертиго
Со стороны сердца
Стенокардия
Тахикардия
Ощущение сердцебиения
Брадикардия
Со стороны сосудов
Артериальная гипотензия Патологический румянец
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Диспноэ
Носовое кровотечение
Тахипноэ
Со стороны пищеварительной системы
Дискомфорт в животе
Диарея
Сухость во рту
Диспепсия
Тошнота
Боль в эпигастрии
Запор
Метеоризм
Рвота
Со стороны гепатобилиарной системы
Легкие нарушения со стороны печени
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Аллергический дерматит
Усиленная потливость
Зуд
Крапивница
Высыпания
Со стороны мочевыделительной системы
Энурез
Протеинурия
Со стороны костно-мышечной системы
Мышечная слабость
Миалгия
Боль в конечностях
Дискомфорт в конечностях Остеопения
Общие нарушения и реакции в месте введения
Потепление в месте введения
Покраснение в месте введения
Астения
Недомогание
Утомляемость
Ощущение опьянения
Ощущение жара
Раздражительность
Жажда
Дискомфорт в грудной клетке
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях
Снижение АД
Повышение концентрации билирубина крови
Изменение активности печеночных ферментов
Снижение числа тромбоцитов
Повышение числа лейкоцитов
Повышение содержания креатинина крови

* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отек (включая отек лица, опухшие губы).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях: http://www.rceth.by, УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении».

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к толперизону, другим аналогичным химическим веществам (эперизон), лидокаину, а также к вспомогательным веществам;

— миастения gravis;

— период лактации;

— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. В виду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Лактация

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Особые указания

Лекарственный препарат не применяется у детей.

Раствор для инъекций содержит метилпарагидроксибензоат. Это может вызвать аллергические реакции (возможно замедленного типа), и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Реакции гиперчувствительности варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы могут включать эритему, сыпь, крапивницу, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардию, гипотензию и одышку.

Пациенты женского пола и пациенты с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Доклинические данные по безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности при повторных введениях, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию, не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты в доклинических исследованиях наблюдались только при воздействии в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов наблюдали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела, соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Пациенты, у которых наблюдалось головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, артериальную гипертензию, брадикинезию и вертиго. В тяжелых случаях судороги, угнетение дыхания, апноэ и кома.

Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, в метаболизме которых преимущественно участвует изофермент CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных исследованиях на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не выявлено значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Не предполагается усиления воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

При одновременном применении толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при необходимости применения данной комбинации может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 15°С.

Срок годности препарата

Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Контакты для обращений


ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Представительство в Республике Беларусь

220004 Минск, пр-т Победителей 5, оф. 505-510
Тел./факс: (375-17) 272-64-87

E-mail: drugsafety.by@gedeonrichter.eu


Качественный и количественный состав

100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Перечень вспомогательных веществ: см. раздел 6.1.

Раствор для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Клинические свойства

Лечение патологически повышенной спастичности и гипертонуса поперечнополосатой мускулатуры в результате органических заболеваний нервной системы (повреждение пирамидных путей, рассеянный склероз, цереброваскулярные нарушения, миелопатия, энцефаломиелит и др.).

Лечение мышечного гипертонуса и мышечных спазмов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (например, спондилёз, спондилоартроз, шейный и люмбальный синдромы, артроз крупных суставов, после ортопедических и травматологических операций).

Предназначен исключительно для парентерального введения.

Взрослым ежедневно по 100 мг 2 раза в сутки внутримышечно.

Пациенты с нарушением функции почек

Данные о применении у пациентов с нарушением функции почек ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции почек необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные применения у пациентов с нарушением функции печени ограничены. Наблюдалась более высокая частота развития побочных реакций в данной группе пациентов. Пациентам с умеренным нарушением функции печени необходимо титровать дозу и тщательно наблюдать. Не рекомендуют применение толперизона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лекарственное средство не применяется у детей.

Реакции гиперчувствительности к толперизону или другим аналогичным химическим веществам (эперизон), к лидокаину, а также к вспомогательным веществам;

Тяжёлая миастения;

Период лактации;

Детский возраст до 18 лет.

Относительное противопоказание: период беременности, главным образом первый триместр (см. р. 4.6).

Особые указания

Лекарственное средство не применяется у детей.

Реакции гиперчувствительности

В пострегистрационный период наиболее часто сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. Аллергические реакции варьировали от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (отек Квинке), тахикардия, гипотензия и одышка.

Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску.

В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Мидокалм® противопоказано.

Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие взаимодействия

Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин).

Лабораторные эксперименты на микросомах печени человека и человеческих гепатоцитах не показали значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4).

Не предполагается повышение воздействия толперизона при одновременном применении субстратов CYP2D6 и/или других препаратов в связи с разнообразием метаболических путей толперизона.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.

Применение препарата во время беременности и в период лактации

По данным доклинических исследований, толперизон не обладает тератогенным действием. Ввиду отсутствия клинических исследований назначение препарата Мидокалм® во время беременности, особенно в первый триместр, возможно только в случае, если ожидаемая польза однозначно превосходит риск нанесения вреда плоду.

Применение толперизона во время лактации противопоказано из-за отсутствия соответствующих данных о проникновении толперизона в грудное молоко.

Во время лечения рекомендовано отказаться от вождения автотранспорта и работы с движущимися механизмами.

Пациенты, у которых наблюдались головокружение, сонливость, нарушение внимания, судороги, нарушение зрения или мышечная слабость во время применения препарата, должны обратиться к врачу!

Профиль безопасности толперизонсодержащих лекарственных средств подтверждается данными применения более чем 12 000 пациентов. Согласно этим данным, наиболее часто описаны нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие, неврологические и желудочно-кишечные расстройства.

В пострегистрационном периоде количество полученных сообщений о развитии реакций гиперчувствительности, связанных с применением толперизона, составляло около 50-60% от числа всех полученных сообщений. В большинстве случаев это были несерьезные побочные реакции. Об угрожающих жизни аллергических реакциях сообщалось очень редко.

Частота побочных реакций определяется согласно следующим категориям:

Частые (≥1/100, <1/10)

Нечастые (≥1/1000 до <1/100)

Редкие (≥1/10 000 до <1/1 000)

Очень редкие (<1/10 000), неизвестные (не могут быть оценены на основании доступных данных).

В представленной ниже таблице указаны побочные реакции, сгруппированные в соответствии с системно-органной классификацией по MedDRA, и приведена их частота:

КСОпоMedDRA Частые (≥1/100, <1/10) Нечастые (≥1/1 000 до <1/100) Редкие(≥1/10000 до<1/1 000) Очень редкие (<1/10 000)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы АнемияЛимфаденопатия
Нарушения со стороны иммунной системы Реакция гиперчувстви-тельности* Анафилактиче-ская реакция Анафилактиче-ский шок
Нарушения питанияиобмена веществ Анорексия Полидипсия
Психические нарушения Бессонница Нарушение сна Снижение активности Депрессия
Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Головокруже- ние Сонливость Нарушение вниманияТремор Судороги Пониженная чувствитель-ность Патологиче-ское оцепенениеЛетаргия Спутанность сознания
Нарушения со стороны органов зрения Затуманивание зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия Шум в ушахВертиго
Кардиологические нарушения Стенокардия Тахикардия Ощущение сердцебиения Брадикардия
Нарушения со стороны сосудистой системы Артериальная гипотензия Патологиче-ский румянец
Респираторные, торакальные и медиастиналь-ные нарушения Диспноэ Носовое кровотечениеТахипноэ
Нарушения со стороны пищеварительной системы Дискомфорт в животе Диарея Сухость во рту Диспепсия Тошнота БольвэпигастрииЗапорМетеоризмРвота
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы Лёгкие нарушениясостороны печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Аллергический дерматит Усиленная потливость Зуд Крапивница Высыпания
Нарушения со стороны мочевыделитель- ной системы ЭнурезПротеинурия
Нарушения со стороны костно- мьппечной системыисоединительной ткани Мышечная слабость МиалгияБольвконечностях Дискомфортвконечностях Остеопения
Системные нарушенияиосложнения в месте введения Покраснениевместе введения АстенияНедомогание Утомляемость Ощущение опьянения Ощущение жара РаздражительностьЖажда Дискомфортвгрудной клетке
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина крови Изменение активности печёночных ферментов Снижение числа тромбоцитовПовышение числа лейкоцитов Повышение содержания креатинина крови

* Постмаркетинговый опыт применения содержит сообщения о следующих реакциях (неизвестной частоты): ангионевротический отёк (включая отек лица, опухшие губы).

Данные о передозировке препарата Мидокалм® немногочисленны.

В доклинических исследованиях острой токсичности высокие дозы вызывали атаксию, тонико-клонические судороги, диспноэ и дыхательный паралич.

Мидокалм® не имеет специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Миорелаксант центрального действия.

Код ATX: М03ВХ04.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основной эффект толперизона связан с торможением спинальных рефлекторных дуг.

Вероятно, этот эффект, совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, обеспечивает терапевтическое действие толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение ко всему, толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа- адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (>99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Фармацевтические данные

Вспомогательные вещества

Метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфир, вода для инъекций.

Несовместимость

Данных нет.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранение

Хранить при температуре от +8 °C до +15 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

1 мл раствора для инъекций в коричневой стеклянной ампуле с белой точкой для разлома.

5 ампул в пластиковой форме, в картонной коробке с инструкцией по применению.

Отпускается по рецепту врача.

Производитель и ответственный за выпуск в оборот

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Состав

В состав раствора для инъекций Мидокалм-Рихтер входят активные компоненты толперизона гидрохлорид и лидокаина гидрохлорид, а также вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (консервант Е218), эфир диэтиленгликоля моноэтиловый, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат выпускается в ампулах емкостью 1 мл в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Одна картонная упаковка содержит пластиковый поддон с 5 ампулами и инструкцией по применению раствора для инъекций Мидокалм.

Раствор имеет вид прозрачной бесцветной (или же слегка зеленоватой) жидкости с характерным специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Препарат относится к фармакотерапевтической группе миорелаксантов (мышечных релаксантов) с центральным механизмом действия и характеризуется способностью оказывать местноанестезирующий, миорелаксирующий и мембраностабилизирующий эффекты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия входящего в состав раствора толперизона до конца не изучен. Известно, что вещество характеризуется высокой аффинностью к нервной ткани. Наивысшие его концентрации отмечаются в мозговом стволе, спинном мозге и ПНС (периферической нервной системе).

Наиболее значимой считается способность толперизона оказывать тормозящее действие на рефлекторные центры в спинном мозге. Вероятно, что подобный эффект в сочетании с ингибирующим воздействием на эфферентные (нисходящие) проводящие пути определяет терапевтический эффект толперизона.

Толперизон обладает способностью предотвращать разрушение клеточных мембран, а также снижает показатели электрической возбудимости моторных (двигательных) нейронов и первичных афферентных отростков нервных клеток, проводящих чувствительные импульсы от различных тканей и органов к ЦНС (центральной нервной системе).

Помимо этого, вещество:

  • снижает порог болевой чувствительности;
  • блокирует спинально-стволовые моносинаптические и полисинаптические рефлексы;
  • селективно снижает активность каудальной части комплекса нервных структур, локализированных в центральных отделах покрышки стволовой части мозга на всем ее протяжении (так называемой ретикулярной формации ствола головного мозга);
  • уменьшает спастичность мышц;
  • снижает патологически повышенный гипертонус мускулатуры;
  • снижает мышечную ригидность;
  • уменьшает интенсивность болевых ощущений;
  • облегчает произвольные активные движения и увеличивает их амплитуду;
  • усиливает интенсивность периферического кровотока;
  • оказывает сосудорасширяющее действие;
  • препятствует выделению медиаторов в синапсах (подобный эффект развивается, вероятнее всего, вторично, вследствие торможения процессов поступления ионов кальция (Ca2+) в пресинаптические (нервные) окончания).

Толперизон оказывает слабое спазмолитическое действие и обладает свойствами Н-холинолитика центрального действия.

Это выражается в способности вещества предотвращать или ослаблять преимущественно никотиноподобное действие ацетилхолина (основного нейромедиатора в парасимпатической нервной системе) и холиномиметических средств.

При этом выраженного воздействия на периферические отделы нервной системы толперизон не оказывает.

Толперизон характеризуется хорошей переносимостью (в частности, он хорошо переносится пациентами преклонного возраста), не провоцирует развития кардиотоксических эффектов и нарушения когнитивных функций, лишен седативного эффекта.

Профиль безопасности толперизона базируется на данных клинических исследований, в которых принимали участие пациенты с мышечным гипертонусом различной этиологии, а также на основании данных спонтанных сообщений о каких-либо нежелательных реакциях.

В ходе доклинических исследований фармакологической безопасности, уровня токсичности при курсовом применении, генотоксичности (способности потенциально провоцировать генные мутации или развитие опухолей), способности влиять на репродуктивную функцию специфических рисков для пациентов выявлено не было.

Нежелательные эффекты отмечались лишь в тех случаях, когда вводимая доза существенно превышала максимально допустимую для человека. Последнее указывает на малую значимость для клинического применения.

Лидокаин действует как местный анестетик и характеризуется способностью дозозависимо тормозить активность каналов Na+ (потенциал-зависимых натриевых каналов), что, в свою очередь, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервных волокон и проведению импульсов по ним. Причем вещество подавляет не только болевые импульсы, но также и импульсы иных модальностей.

При местном применении провоцирует расширение сосудов, не оказывая при этом местнораздражающего действия.

При дозировании препарата Мидокалм-Рихтер в соответствии со схемами, приведенными в инструкции по применению, лидокаин не оказывает системного действия на организм пациента.

Толперизона гидрохлорид интенсивно биотрансформируется в тканях печени и почек, после чего практически полностью выводится из организма почками в виде продуктов метаболизма (более чем 99% поступившего в организм вещества). Точных данных относительно фармакологической активности метаболитов нет.

После введения раствора Мидокалм в/в период полувыведения толперизона гидрохлорида составляет полтора часа.

Лидокаина гидрохлорид, попадая в организм, полностью абсорбируется. Причем скорость всасывания зависит от места введения препарата и его дозы. Время, за которое достигается максимальная концентрация вещества после внутримышечной инъекции, варьируется в пределах от получаса до 45 минут.

С плазменными белками лидокаин связывается на 50-80%. Распределение вещества в различных тканях и органах происходит достаточно быстро.

Обладает способностью проникать через гемато-энцефалический (ГЭБ) и плазменный барьеры и выделяться с грудным молоком кормящей женщины. Причем концентрация лидокаина в молоке составляет 40% от концентрации вещества в плазме крови матери.

Метаболизация лидокаина осуществляется в тканях печени (приблизительно на 90-95%) под воздействием микросомальных печеночных ферментов посредством дезалкилирования аминогруппы и расщепления амидной связи. В результате этого процесса выделяются фармакологически активные метаболиты.

Из организма пациента лидокаин экскретируется вместе с желчью (при этом вещество частично подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% лидокаина выводится в неизмененном виде).

Показания к применению

Показания к применению Мидокалм-Рихтер:

  • гипертонус и спастичность скелетной мышечной ткани, обусловленные органическими поражениями ЦНС (перенесенным инсультом, поражениями пирамидной системы, повреждениями спинного мозга различной этиологии, рассеянным склерозом, воспалением головного и спинного мозга токсико-аллергической или вирусной этиологии и т.д.);
  • гипертонус и спастичность скелетной мышечной ткани, обусловленные поражениями опорно-двигательной системы (дистрофическими процессами анатомических структур позвоночника, артрозами крупных суставов, спондилоартрозом позвоночника, шейно-плечевой невралгией, люмбальным синдромом и т.д.);
  • заболевания, сопровождающиеся мышечной дистонией;
  • восстановительная терапия после операций (ортопедических, травматологических, хирургических).

В сочетании с другими терапевтическими мероприятиями Мидокалм в ампулах рекомендован:

  • пациентам, у которых диагностированы патологии, связанные с облитерацией сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, диффузная склеродермия, синдром Рейно и т.д.);
  • пациентам с патологиями, обусловленными расстройствами иннервации сосудов (например, акроцианозом).

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Мидокалм-Рихтер являются:

  • гиперчувствительность к какому-либо из активных или вспомогательных веществ, входящий в состав препарата (в том числе к лидокаину и прочим амидным препаратам, обладающим местноанестезирующим действием);
  • миастения в тяжелой форме;
  • беременность;
  • лактация.

Также препарат имеет возрастные ограничения: уколы лекарства противопоказаны лицам, не достигшим 18-летнего возраста.

Побочные действия

Наиболее часто организм пациента реагирует на уколы Мидокалма гиперемией кожных покровов в месте введения.

Нечасто могут отмечаться такие индивидуальные реакции, как:

  • анорексия;
  • расстройства сна;
  • головные боли и головокружения, чрезмерная сонливость;
  • артериальная гипотензия;
  • диспептические и диспепсические расстройства;
  • слабость и болезненность мышц, боли в конечностях;
  • симптомы астенического синдрома, чувство общего дискомфорта, повышенная утомляемость.

К редко возникающим побочным реакциям, которые возникают реже, чем в одном случае из тысячи, но чаще, чем раз на десять тысяч случаев, относятся:

  • реакции гиперчувствительности;
  • депрессии, снижение физической активности;
  • расстройства внимания, судороги, чрезмерная сонливость, гипестезия, тремор и т.п.;
  • расстройства зрения;
  • шум в ушах;
  • потеря равновесия, сопровождающаяся чувством вращения собственного тела вокруг предметов или наоборот — вращением предметов вокруг тела;
  • учащенное сердцебиение, стенокардия, снижение показателей артериального давления;
  • гиперемия кожи;
  • носовое кровотечение, затрудненность дыхания, одышка;
  • боли в животе, запоры, метеоризм, рвота;
  • поражения печени (обычно в легкой форме);
  • кожные реакции (зуд, жжение, усиленное потоотделение, появление сыпи и т.д.);
  • недержание мочи, повышение концентрации белка в моче (сверх физиологической нормы);
  • повышенная раздражительность, сильная жажда, появление чувства опьянения;
  • изменение значений лабораторных показателей (изменение концентрации содержащегося в крови билирубина, нарушение активности ферментов печени и т.д.).

В единичных случаях возможны:

  • анафилактический шок;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • неестественно сильная, неутолимая жажда;
  • спутанность сознания;
  • снижение сердечного ритма (до частоты менее 55 ударов в минуту);
  • остеопения;
  • повышение концентрации содержащегося в крови креатинина.

Инструкция по применению Мидокалм-Рихтер: способ применения и дозировка препарата

Согласно инструкции по применению, уколы Мидокалма показаны исключительно пациентам старше 18 лет. Раствор вводят парентерально — в вену или в мышцу.

Внутримышечные инъекции предполагают введение пациенту дважды в день дозы, равной 100 мг толперизона (содержимое одной ампулы).

В вену препарат рекомендуется вводить раз в сутки в дозе, равной 100 мг толперизона, очень медленно.

Сколько дней колоть Мидокалм-Рихтер, определяет лечащий врач в зависимости от степени тяжести заболевания и ответа организма пациента на назначенную терапию.

Опыт лечения препаратом пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек ограничен. Однако в данной группе больных нежелательные явления, связанные с применением Мидокалма, отмечаются чаще, чем у пациентов со здоровой печенью/почками.

По этой причине для пациентов с умеренно выраженными поражениями почек и/или печени оптимальная доза препарата подбирается индивидуально методом титрования. При этом рекомендуется тщательно отслеживать состояние больного и все изменения функции печени/почек.

Пациентам с тяжелыми формами поражения печени и/или почек толперизон противопоказан.

Передозировка

Данные о случаях передозировки Мидокалмом ограничены. Препарат характеризуется широким терапевтическим индексом.

Согласно данным доклинических исследований острой токсичности раствора, при введении препарата в дозах, существенно превышающих терапевтические, отмечаются такие симптомы, как:

  • расстройства согласованности движений различных мышц на фоне отсутствия у пациента мышечной слабости (атаксия);
  • тонико-клонические судорожные припадки;
  • затрудненность дыхания (вплоть до полной его остановки).

Специфический антидот для толперизона отсутствует. При превышении рекомендованной дозы рекомендуется сделать пациенту промывание желудка. Далее показаны симптоматическая и поддерживающая терапии.

Взаимодействие

Данных по исследованию совместимости Мидокалма нет, поэтому перед введением раствор не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат вводится отдельно от других лекарств.

Несмотря на то, что Мидокалм-Рихтер характеризуется способностью оказывать влияние на ЦНС, вероятность развития седативного эффекта при его применении отсутствует. Допускается назначение препарата в сочетании со средствами седативного действия, снотворным, а также о средствами, в состав которых входит алкоголь.

Не оказывает влияния на действие алкоголя на ЦНС.

При необходимости назначения Мидокалм-Рихтер в комбинации с другими мышечными релаксантами центрального действия следует рассмотреть вопрос о снижении суточной дозы толперизона.

Толперизон потенциирует фармакологическое действие нифлумовой кислоты и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов, из-за чего дозу последних при одновременном приеме их с толперизоном рекомендуется снизить.

Фармакологические эффекты толперизона усиливают следующие препараты:

  • средства для общего наркоза;
  • мышечные релаксанты периферического действия;
  • психотропные средства;
  • клонидин.

Условия продажи

Препарат относится к категории сильнодействующих средств и поэтому отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить раствор следует в оригинальной упаковке в труднодоступных для детей местах, соблюдая температурный режим от 8 до 15 °С.

Срок годности

Годен к использованию в течение 3-х лет после даты изготовления.

Особые указания

В период лечения препаратом Мидокалм-Рихтер следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении связанных с риском для здоровья и жизни работ, а также работ, требующих повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Аналоги Мидокалм-Рихтер

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги уколов Мидокалм-Рихтер — это лекарственные средства, оказывающие на организм миорелаксирующее действие, но содержащие в своем составе отличные от активных компонентов Мидокалма вещества. К ним относятся:

  • Калмирекс
  • Лидамитол
  • Миоризон
  • Толмио
  • Толзитол
  • Баклофен
  • Лиорезал Интратекальный
  • Мефедол

Назначение уколов Мидокалм беременным и кормящим женщинам

Проводившиеся на животных исследования показали, что толперизон не оказывает негативного действия на внутриутробное развитие плода. Тем не менее, на сегодняшний день данные о безвредности применения препарата для лечения беременных и кормящих женщин отсутствуют.

Препарат в форме раствора для инъекций противопоказан в первом триместре. Допускается его назначение на более поздних сроках, но лишь тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый терапевтический эффект для женщины превышает риск развития осложнений для плода или младенца.

Поскольку точно неизвестно, может ли толперизон проникать в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Если избежать назначения уколов Мидокалм-Рихтер все же не удается, на время курса лечения следует решить вопрос о прекращении лактации.

Отзывы о Мидокалм-Рихтер

Препарат успешно применяется для лечения пациентов во многих странах мира. Он характеризуется хорошей переносимостью, не оказывает седативного действия, что подтверждают многочисленные рандомизированные исследования, при проведении которых использовалось плацебо.

Отзывы об уколах Мидокалм-Рихтер, оставленные пациентами, в подавляющем большинстве положительные. Препарат описывается как действенное и доступное лекарственное средство. Лишь изредка можно найти негативные отзывы, в которых заявляется о неэффективности лечения инъекциями Мидокалм.

Некоторые люди отмечают, что наибольшей эффективности в лечении отдельных заболеваний (в частности, остеохондроза) удалось добиться, используя Мидокалм в сочетании с другими лекарственными средствами.

Врачи подтверждают это мнение и нередко назначают уколы Мидокалма в комплексе с витаминными препаратами общеукрепляющего действия (например, Мильгаммой или Комбилипеном) и нестероидными противовоспалительными средствами (например, Мовалисом).

Цена Мидокалм-Рихтер

Средняя цена раствора Мидокалм-Рихтер 100 мг+2,5 мг/мл амп. 1 мл №5 на российском фармацевтическом рынке составляет около 450 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Мидокалм-Рихтер раствор для в/м введения 100мг+2,5мг/мл 1мл 5штОАО Гедеон Рихтер

показать еще

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия.

Состав и форма выпуска Мидокалм 100мг+2,5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для инъекций

Действующие вещества: 100 мг толперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида в каждой ампуле по 1 мл.

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоля моноэтйловый эфир, вода для инъекций.

1 мл препарата в ампуле из коричневого стекла с точкой для разлома.

По 5 ампул в пластиковый поддон. По 1 пластиковому поддону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Бесцветный или слегка зеленоватый раствор со специфическим запахом.

Характеристика

Миорелаксант центрального действия.

Способ применения и дозы

Взрослым ежедневно по 1 мл 2 раза в сутки, внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.

Фармакодинамика

Толперизона гидрохлорид является центральным миорелаксантом. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.

Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.

Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании Мидокалма-Рихтера согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, почти исключительно (> 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения ~ 1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид: абсорбция — полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м введении — 30-45 мин. Связь с белками плазмы — 50-80%. Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания к применению Мидокалм 100мг+2,5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для инъекций

Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).

Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.

В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата (в т.ч. к лидокаину), тяжёлая миастения, детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации (в связи с отсутствием данных).

Применение Мидокалм 100мг+2,5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для инъекций при беременности и кормлении грудью

Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в 1 триместре беременности).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ и остановка дыхания.

Лечение: специфического антидота нет, при передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия Мидокалм 100мг+2,5мг/мл 1мл 5 шт. раствор для инъекций

Мышечная слабость, головная боль, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, в т.ч. эритематозная, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, одышка).

Лекарственное взаимодействие

Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение Мидокалма, нет.

Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.

Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.

  • Мидкам набережные челны телефон
  • Мидис красный сулин телефон
  • Миди лтд энгельс телефон
  • Мидас йошкар ола телефон
  • Мид телефон для справок